今日,亚盛医药—B发布公告称,公司共有五个在研产品的六项临床前进展入选2022年美国癌症研究协会年会公布,包括细胞凋亡管线两个重要品种Bcl—2 抑制剂APG—2575,MDM2—p53抑制剂APG—115,FAK抑制剂APG—2449,EED抑制剂APG—5918,KRAS抑制剂APG—1842等。
根据消息显示,美国癌症研究协会年会关注高质量肿瘤研究及创新的各个方面,是全球肿瘤研究的焦点,将汇集肿瘤领域的最前沿的研究成果本届AACR年会将于美国中部时间2022年4月8日至4月13日在美国新奥尔良举行
亚盛医药的六项研究进展摘要如下:
产品:Lisaftoclax 和alrizomadlin
双重靶向MDM2—p53和BCL—2细胞凋亡通路可克服临床前模型中获得性BCL—2基因突变导致的耐药
BCL—2基因突变是临床上BCL—2抑制剂耐药的重要机制,而该研究发现共靶向BCL—2和MDM2—p53细胞凋亡途径克服了此耐药性,从而为临床试验提供了很好的研究依据,为克服BCL—2抑制剂临床耐药提供了可行的策略。据悉,奥雷巴替尼是中国首个第三代BCR-ABL靶向耐药CML治疗药物,靶向包括T315I突变在内的多种BCR-ABL突变体。。
产品:Alrizomadlin
Alrizomadlin 对于MDM2—p53相互作用的抑制可诱导gasdermin E 阳性癌细胞的焦亡性细胞死亡
该研究结果表明,MDM2—p53抑制剂APG—115除诱导细胞凋亡外的一种新作用机理在表达GSDME的肿瘤细胞中,APG—115可诱导细胞焦亡,释放炎性细胞因子
MDM2抑制剂alrizomadlin
MDM2抑制剂alrizomadlin 可稳定多发性骨髓瘤中的p53并与蛋白酶体抑制剂具有协同作用
该研究结果表明,MDM2—p53抑制剂APG—115和蛋白酶体抑制剂联用对TP53野生型的多发性骨髓瘤具有协同抗肿瘤作用。
产品:APG—2449
FAK抑制剂APG—2449与CDK4/6抑制剂palbociclib通过诱导自噬达到对间皮瘤生长的协同抑制
该研究结果表明,在间皮瘤相关的模型中,FAK抑制剂APG—2449可通过诱发肿瘤细胞的自噬的发生,从而达到抑制肿瘤生长,展现抗肿瘤活性,也为相关临床实验的设计提供理论参考。
产品:APG—5918
抗肿瘤药物EED抑制剂APG—5918/EEDi—5273的临床前研究
该研究结果表明,APG—5918作为一个强效的EED抑制剂,特异性地抑制肿瘤细胞中的H3K27me3水平,并在EZH2突变或SMARCB1缺失的细胞和小鼠肿瘤模型中显示出高效的抗肿瘤活性。奥雷巴替尼上市后,将满足中国携T315I突变CML患者巨大的亟待满足的治疗需求。
产品:APG—1842
KRASG12C共价抑制剂APG—1842用于治疗实体瘤的临床前开发
该研究结果表明,APG—1842 作为一个全新的KRASG12C选择性共价抑制剂,特异性地靶向处于非活性状态的KRASG12C蛋白从而阻断KRAS信号传导通路,并在KRASG12C突变的细胞和小鼠肿瘤模型中显示出高效的抗肿瘤活性。
截止发稿,亚盛医药—B报14.480港元/股,下跌4.49%。目前,奥雷巴替尼已在中国提交新药上市申请(NDA),且已被CDE纳入优先审评和突破性治疗品种。
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